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Sildenafilo citrato 50mg

Tableta recubierta

AGENTE TERAPEUTICO DE LA IMPOTENCIA

 COMPOSICIÓN:

Cada tableta recubierta contiene:
Sildenafilo 50mg
(Como Sildenafilo citrato)
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES:
Tratamiento de la disfunción eréctil.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Mecanismo de acción:
Agente terapéutico de la impotencia. Sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), una enzima responsable de la degradación del Guanosin monofosfato cíclico (GMPc) en el cuerpo cavernoso. Sildenafilo facilita el efecto del óxido nítrico durante la estimulación sexual por disminución de la fosfodiesterasa tipo 5: los niveles de GMPc aumentan, el músculo liso se relaja y la sangre fluye dentro del cuervo cavernoso, produciendo la erección. Sin el estímulo sexual, el sildenafilo no tiene efecto sobre la erección.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad

En estudios realizados, sildenafilo demostró no ser carcinogénico en animales de experimentación.
En un estudio de 18 a 21 meses, sildenafilo demostró no ser carcinogénico en ratones administrados con 10mg por kg de peso corporal (mg/kg) por día, correspondiendo a 0.6 veces la MDRH (basada en mg por metro cuadrado de área de superficie corporal)

Mutagenicidad

Sildenafilo demostró no ser mutagénico en los ensayo de micronúcleo de ratón in vivo, o en ensayo de linfocitos humanos in vitro y ensayos en bacterias o células ováricas de hámster chino.
Embarazo/Reproducción
Fertilidad:
Dosis única de 50 mg de sildenafilo administrados a machos no deterioraron la motilidad ni la morfología del espermatozoide.
En un estudio en animales sildenafilo no deterioró la fertilidad.
Embarazo:  
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sildenafilo no está indicado para el uso en casos de disfunción eréctil en mujeres.
En estudios en animales, sildenafilo no fue teratogénico, embriotóxico o fototóxico.
Según FDA: Categoría B en el embarazo.
Lactancia
No se han documentado problemas en humanos. Sildenafilo no está indicado para el uso en casos de disfunción eréctil en mujeres.
Geriátricas
Pacientes sanos mayores de 65 años de edad a más, depuran el sildenafilo del plasma menos efectivamente que pacientes jóvenes de 18 a 45 años de edad tal como se muestra en un incremento del 40 % del ABC en adultos mayores. Se recomienda, en pacientes de 65 años de edad a más, usar una dosis inicial baja de 25mg. En general, se debe tener precaución para la selección de dosis de un paciente anciano, tomando en cuenta la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o función cardiaca y la enfermedad concomitante u otro medicamento en su terapia.

INTERACCIONES:
Alfa-bloqueadores. La administración de sildenafilo en pacientes que toman alfa-bloqueadores puede conllevar a hipotensión sintomática en algunos pacientes; la dosis de sildenafilo por encima de 25mg no debe administrarse dentro de las 4 horas de administrado un alfa-bloqueador.
Medicaciones antihipertensivas. El uso simultáneo puede potenciar el efecto hipotensor de estas medicaciones; en un estudio cuando sildenafilo se administró simultáneamente con amlodipino en ambas concentraciones de 5mg o 10mg, se observó una reducción adicional de la presión sanguínea en posición supina, 8mmHg sistólico y 7mmHg diastólico.
Inhibidores de la enzima hepática Citocromo P450 incluyendo: cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, mibefradil  y saquinavir. Es posible que ocurra un incremento de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo cuando se administra con inhibidores de CYP3A4 debido a que estos reducen el metabolismo y la depuración de sildenafilo, se recomienda usar una pequeña dosis de 25mg para pacientes que toman estas medicaciones). Las concentraciones plasmáticas de sildenafilo se incrementaron al 56% cuando una dosis de 50mg de dosis de sildenafilo fue administrado con 800mg de cimetidina; el ABC de sildenafilo fue incrementado al 182% cuando se administró una dosis única de 100mg de sildenafilo, después que las concentraciones estacionarias de eritromicina fueran alcanzadas en 5 días. Similares reacciones se observaron con inhibidores de CYP3A4 más potentes, como ketoconazol, itraconazol y mibefradil; la coadministración de saquinavir (1200mg 3 veces al día en concentraciones estacionarias) y 100mg de sildenafilo o ritonavir (500mg dos veces al día en concentraciones estacionarias) y 100mg de sildenafilo resultaron en un 140% y un 300% de incremento en el Cmáx de sildenafilo y un incremento de 210% y 1000% del AUC de sildenafilo, respectivamente.
Inductores de la enzima hepática Citocromo P450 (CYP) 3A4, incluyendo rifampina. Es probable que ocurra una disminución de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo cuando se administra con inductores del CYP3A4, debido a que estos incrementan el metabolismo y la depuración de sildenafilo.
Tratamientos de la disfunción eréctil. No se han estudiado la seguridad y eficacia de la combinación de sildenafilo con otros tratamientos usados en la disfunción eréctil; no se recomienda el uso de tales combinaciones.
Nitratos, incluyendo nitroglicerina. Sildenafilo potencia los efectos hipotensores de los nitratos, el uso concomitante está contraindicado.
Nota: No se ha determinado cuándo los pacientes pueden recibir nitratos con seguridad, si ello se considera necesario, tomarlo después del sildenafilo. Aunque las concentraciones plasmáticas de sildenafilo (100mg) 24 horas después de la dosis (aproximadamente 2 nanogramos/mL) son mucho más bajas que el pico de concentración (aproximadamente 440 nanogramos/mL), no sabe si los nitratos pueden ser administrados con seguridad hasta este punto. Además, estos datos de concentración plasmática se tomaron de pacientes voluntarios sanos. El deterioro hepático y renal, la administración simultánea con un inhibidor de CYP 3A4 o a un paciente mayor de 65 años de edad puede conllevar a un incremento de las concentraciones plasmáticas de sildenafilo de 3 a 8 veces lo observado en pacientes sanos voluntarios.
Ritonavir. La administración simultánea incrementa sustancialmente las concentraciones séricas de sildenafilo, por lo que no es recomendado)
Antagonistas de la vitamina K. El uso simultáneo en pacientes hipotensivos arterio-pulmonares conlleva a una gran incidencia de reportes de sangrado [principalmente epistaxis], comparadas con el placebo).

CONTRAINDICACIONES:
Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar esta medicación cuando existan los siguientes problemas médicos:
Hipersensibilidad al Sildenafilo o a algunos de los componentes del producto.

Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:
Anomalías del pene, tales como: deformidad anatómica, angulación del pene, fibrosis cavernosa, hipospadia severa, enfermedad de Peyronie (pacientes que tienen alguna deformidad anatómica, angulación del pene, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie incrementan el riesgo de desarrollo de problemas cuando usan el agente terapéutico de la impotencia, incluyendo sildenafilo).
Mayores de 50 años de edad o enfermedad arterio-coronaria
Diabetes, hiperlipidemia, hipertensión o pacientes fumadores
Desórdenes del sangrado, incluyendo úlcera péptica activa o defectos severos de la coagulación (el riesgo de sangrado puede ser incrementado ya que sildenafilo puede inhibir la agregación plaquetaria, tal como se observa en estudios “in vitro”; es necesario realizar estudios posteriormente. La información de seguridad de sildenafilo en estos pacientes no esta disponible).
Disfunción autonómica o insuficiencia cardiaca.
Enfermedad arterio coronaria causada por angina inestable, depleción de líquidos, hipertensión con un aumento de la presión sanguínea mayor de 170/110 mmHg, hipotensión con una presión sanguínea menor a 90/50 mmHg, obstrucción del flujo ventricular izquierdo severo, antecedentes de arritmia de riesgo para la vida (dentro de los 6 meses previos), antecedentes de infarto al miocardio (dentro de los 6 meses previos) o antecedentes de accidente cerebro-vascular.
Otras enfermedades cardiovasculares (serios eventos cardiovasculares de riesgo vital con un tiempo relacionado a la dosis de sildenafilo se han descrito en reportes post venta, estas incluyen infarto al miocardio, hipertensión, arritmia ventricular, hemorragia cerebro-vascular, muerte cardiaca súbita y ataques isquémicos transitorios. El riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual debe asociarse individualmente previo a la iniciación de cualquier tratamiento de disfunción eréctil; se recomienda considerar si estos pacientes podrían ser afectados adversamente por los efectos vasodilatadores de sildenafilo, tales como la disminución transitoria de la presión sanguínea en posición supina (disminución máxima promedio 8.4/ 5.5 mmHg).
Cirrosis o deterioro severo de la función hepática (se recomienda usar una dosis baja inicial de 25mg de sildenafilo).
Leucemia, mieloma múltiple, policitemia, antecedentes de priapismo, enfermedad de las células abastonadas o trombocitemia (pacientes con estas condiciones de predisposición tienen un incrementado riesgo de priapismo).
Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIANA) previa en un ojo (puede incrementar el riesgo de NOIANA recurrente; estos pacientes podrían ser afectados adversamente por el uso de vasodilatadores como los inhibidores PDE5).
Enfermedad Veno-Pulmonar Oclusiva (EVPO).
Deterioro severo de la función renal (se recomienda usar una dosis inicial baja de 25mg de sildenafilo. La depuración de creatinina de 30 a 80mL/min [insuficiencia renal leve a moderada] no alteró la farmacocinética de 50mg de sildenafilo como una dosis única).
Retinitis pigmentosa.

REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones adversas que necesitan atención médica
Incidencia menos frecuente – 2 a 3%:
Visión anormal, incluyendo visión borrosa; cambios en la percepción del color (ve los matices de los colores diferente que antes); o sensibilidad a la luz – puede ser leve y transitoria; mareos; infección del tracto urinario o cistitis (dolor en la vejiga; orina turbia o con sangre; frecuencia urinaria incrementada; dolor al orinar).
Nota: En estudio a dosis fija, fue más común la visión anormal a dosis de 100mg (incidencia del 11%) que a dosis menores.
Incidencia rara:
Hematuria; efectos oftálmicos como diplopía, incremento de la presión intraocular, edema paramacular, enrojecimiento, ardor o hinchazón de los ojos, enfermedad vascular de la retina o sangrado, pérdida temporal de la visión, o separación o tracción vítrea; erección prolongada; priapismo; convulsiones.
Nota: Los siguientes efectos adversos/secundarios reportados en ensayos clínicos o seguidos a la toma de sildenafilo no se han establecido que hayan sido causados por sildenafilo:
Reacción alérgica, anemia o astenia; artrosis; artritis; gota o hiperuricemia; sinovitis o tenosinovitis; ruptura de tendón; agrandamiento de las mamas; efectos cardiovasculares como angina de pecho, bloqueo auriculo-ventricular, paro cardiaco o muerte cardiaca súbita, trombosis cerebral, hemorragia cerebrovascular, hipertensión, hipotensión, incluida hipotensión ortostática, hemorragia intracerebral o subaracnoidea,  cefalea migrañosa, isquemia miocárdica, infarto miocárdico o ataque isquémico transitorio, palpitación, hemorragia pulmonar, sincope, taquicardia y arritmia ventricular; escalofrío; sordera; edema; hiperglicemia o reacción hipoglicémica (especialmente en pacientes con Diabetes mellitus); hipernatremia; leucopenia; miastenia; efectos oftálmicos como catarata, conjuntivitis, sequedad ocular, hemorragia ocular y midriasis; shock; efectos dérmicos como dermatitis de contacto, prurito o urticaria, dermatitis exfoliativa, herpes simple y úlceras dérmicas.
Incidencia no determinada (observada durante la práctica clínica, la estimación de la  frecuencia no puede ser determinada):
Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (ceguera, visión borrosa, disminución de la visión).
Reacciones adversas que necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestia
Incidencia más frecuente:
Diarrea, dispepsia (7%); disnea, epistaxis,  eritema, sofocación o rubor facial (10%); dolor de cabeza (16%); Insomnio, mialgia, congestión nasal (4%), pirexia.
Nota: En estudio de dosis fija, la dispepsia fue más común a dosis de 100mg (incidencia de 17%) que a dosis bajas.
Incidencia menos frecuente:
Gastritis, parestesia, rinitis, sinusitis.
Incidencia rara:
Ansiedad
Nota: Los siguientes efectos adversos/ secundarios reportados en ensayos clínicos de sildenafilo no han sido establecido que hayan sido causados por este medicamento.
Dolor abdominal; síntomas del Sistema Nervioso Central tal como sueño anormal, ataxia, reflejos disminuidos, hipertonía, hiperestesia, depresión mental, neuralgia, neuropatía o temblor, somnolencia y vértigo; dolor de oído; efectos gastrointestinales, como colitis (diarrea severa y cólicos abdominales), sequedad de la boca, esofagitis y estomatitis, gastroenteritis, gingivitis; sangrado rectal; vómitos; incremento de la cantidad de saliva; incremento de la sudoración o  la sed; efectos respiratorios, como asma, bronquitis, laringitis, faringitis y sinusitis; tinitus; efectos urogenitales tales como eyaculación anormal o anorgasmia, nocturia, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria.

ADVERTENCIAS:
Se debe saber que la medicación para disfunción eréctil empieza a surtir efecto dentro de los primeros 30 minutos después de administrado el medicamento y  el efecto continúa hasta por 4 horas, disminuyendo después de 2 horas.
Se recomienda no tomar conjuntamente con otros agentes de terapia de impotencia.
Es importante cumplir con la terapia de dosis recomendada y no exceder la dosis prescrita ni la frecuencia de uso.
Sildenafilo no protege contra las enfermedades de transmisión sexual, el paciente debe asesorarse para la protección adecuada.
Acudir al médico si ocurre erección prolongada de 4 horas o más. Es importante porque el médico conoce los factores de riesgo cardiaco y los estados de enfermedad cardiovascular del paciente.
Se aconseja al paciente buscar la atención médica si ocurre la pérdida repentina de visión en uno o en ambos ojos.

INCOMPATIBILIDADES:
No se han reportado.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:
Para mejorar la eliminación:
La diálisis renal no es efectiva para acelerar la eliminación del sildenafilo; el cual presenta una alta unión a proteínas plasmáticas y no es eliminado en la orina.
Medidas de soporte:
El tratamiento de soporte debe ser adoptado cuando sea requerido.
Los pacientes en quienes se confirme o sospeche una sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN:

 Dosis usual en adultos

Disfunción eréctil:
Oral, 50mg (base) una hora (rango, de media hora a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Según como sea tolerado, se puede incrementar la siguiente dosis a 100mg, o disminuir a  25mg una vez al día.
Nota: Para pacientes con deterioro hepático o deterioro renal severo (depuración renal de Creatinina menor a 30 mL por minuto) o para pacientes con uso simultáneo de un inhibidor de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina y saquinavir) el inicio con una dosis de 25mg debe ser considerado debido al incremento de los niveles plasmáticos asociados con estas condiciones.
Límite usual de prescripción en adultos:
100mg una vez al día.

Dosis usual geriátrica
Disfunción eréctil:
Oral, 25mg (base) una hora (rango, de media hora a cuatro horas) antes de la relación sexual, una vez al día si es necesario. Según como sea tolerado, se puede incrementar la siguiente dosis.

ALMACENAMIENTO:
Almacenar a menos de 40 ºC (104 ºF) preferible entre 15 y  30 ºC (59 y 86 ºF).