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Pantoprazol – 40mg

Tableta de liberación retardada

Agente Antiulceroso
Inhibidor de la bomba ácido gástrica

COMPOSICION
Cada tableta de liberación retardada contiene:
Pantoprazol   40 mg
(Como Pantoprazol sódico)
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES

  • Tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD). Pantoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) del ardor estomacal y otros síntomas asociados con la enfermedad de reflujo gastroesofágico.
  • Profilaxis de la enfermedad de reflujo gastroesofágico.
  • Tratamiento de las condiciones de hipersecreción gástrica, asociadas con el síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones neoplásicas.
  • Tratamiento de úlcera duodenal. Pantoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 4 semanas) para aliviar los síntomas  y la curación de los pacientes úlcera duodenal activa.
  • Tratamiento de úlcera duodenal asociado con Helicobacter pylori. Pantoprazol, en combinación con claritromicina y amoxicilina o metronidazol, está indicado para el tratamiento de pacientes con úlcera duodenal activa positivo para H. pylori.
  • Tratamiento de úlcera gástrica. Pantoprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) en pacientes con úlcera gástrica benigna activa.

ACCION FARMACOLOGICA
Mecanismo de acción
Pantoprazol es un inhibidor de la bomba de protones; se acumula en el compartimiento acídico de las células parietales y se convierte a su forma activa, una sulfanilamida, la cual se une al sistema enzimático adenosintrifosfatasa hidrógeno-potasio (ATPasa – H+/K+) localizado en la superficie secretora de la células parietales. La inhibición del ATPasa – H+/K+ bloquea el paso final de la producción de ácido gástrico, conllevando tanto a la inhibición de la secreción basal y como la ácido-estimulada. La duración de la inhibición de la secreción ácida no esta correlacionado con el acortamiento vida media de eliminación de pantoprazol.

PRECAUCIONES
Carcinogenicidad
Un incremento moderado de la densidad de las células gástricas similares a enterocromafines (ECL) apareció un año después en 39 pacientes, la mayoría tomó 40 a 80 mg de pantoprazol durante 5 años. La densidad de las ECL detenerse pasado 4 años.
Las ECL hiperplásicas y carcinógenas producidos en ratas macho Sprague-Dawley con dosis de pantoprazol de ≥ 50 mg por kg diario y ≥ 0.5 mg por kg diario en ratas hembras después de 17 meses, son más probables de ocurrir debido a los niveles elevados de gastrina durante la terapia crónica. Los neoplasmas de las ECL no ocurrieron durante 24 meses de observaciones en ratones que recibieron 5, 25, o 150 mg por kg diario.
Tumorigenicidad
Pantoprazol a dosis de ≥ 50 mg por kg causó un ligero incremento de la frecuencia de tumores hepatocelulares en ratas, mientras ratones hembras a dosis de 150 mg por kg también conllevó a un incremento en la frecuencia. Sin embargo, en ambos, la incidencia de tumores hepatocelulares estuvo dentro del historial rango de control de las especies examinadas. Los tumores aparecidos fueron caracterizados como tardíos y principalmente benignos. La exposición a estas inusuales altas dosis por periodos prolongados está asociada con la inducción enzimática en roedores, conllevando a hepatomegalia e hipertrofia centrilobular. Estos hallazgos no están asociados con la dosis mínima clínica y aparentemente no se aplica a la exposición en humanos.
Un incremento de la incidencia de tumores tiroideos en ratas, aunque dentro del rango del historial control de las especies examinadas, fue observado después de la exposición de pantoprazol a dosis de 200 mg por kg diario. La inducción de enzimas hepáticas por pantoprazol conllevó al incremento del metabolismo de la hormona tiroide, a su vez conduce a un incremento de la producción de TSH, con el consiguiente incremento del cambio trófico sobre la glándula tiroide. No se ha observado un efecto similar en humanos después de la exposición a dosis clínicas usuales.
Mutagenicidad
Pantoprazol fue positivo en los ensayos in vitro de aberración cromosómica de linfocitos humanos, en uno de dos pruebas para efectos clastogénicos realizados en micronúcleos de ratón, y en los ensayos piloto de mutación in vitro en células ováricas de hámsters chinos/Hipoxantina-guanina fosforribosil transferasa (HGPRT) realizados para encontrar efectos mutagénicos. Se encontraron resultados erróneos en los ensayos in vivo de unión covalente de ADN de células hepáticas en ratas. Pantoprazol fue negativo en los ensayos in vitro de mutación de Ames, los ensayos in vitro de síntesis de ADN enrollado con hepatocitos de ratas, los ensayos piloto in vitro de mutación genética de células mamíferas AS 52/GPT, los ensayos in vitro de mutación de timidin quinasa con células L5178Y de linfomas de ratón, los ensayos in vivo de aberración cromosómica en células de médula ósea de ratas y estudios de carcinogenicidad en ratones transgénicos p53 +/- realizados durante 26 semanas.
Embarazo/Reproducción
Fertilidad
Pantoprazol a dosis orales de hasta 98 veces y 88 en ratas machos y hembras, respectivamente, se encontró que no tiene efectos sobre la fertilidad y capacidad reproductiva.
Embarazo
No se han realizado en humanos estudios adecuados y bien controlados.
Los estudios realizados en animales han demostrado que pantoprazol atraviesa la barrera placentaria; sin embargo, no se han observado efectos teratogénicos. La dosis de 15 mg por kg causó en el feto retraso del desarrollo esquelético. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, se debe usar este medicamento durante el embarazo sólo si necesario.
Según FDA: Categoría B en el embarazo.
Lactancia
Se desconoce si este medicamento se distribuye en la leche materna de seres humanos. Sin embargo, pantoprazol o sus metabolitos se distribuyen en la leche de animales de experimentación (como máximo 0.02% de una dosis administrada se excreta en la leche). Debido a que pantoprazol ha mostrado causar efectos tumorigénicos en animales, se debe tomar una decisión si las madres que dan de lactar deben descontinuar o retirar la medicación, considerado de acuerdo a la importancia de pantoprazol para la madre.
Pediátricas
No se han realizado estudios apropiados que relacionen la edad con los efectos de pantoprazol en la población pediátrica. No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento.
Geriátricas
Los estudios realizados apropiadamente a la fecha no han demostrado problemas geriátricos específicos que limitarían la utilidad de pantoprazol en ancianos. Se ha reportado que la eficacia y seguridad son similares en jóvenes y adultos.
Farmacogenéticas
Aparentemente no existe diferencia respecto a la eficacia o seguridad entre hombres y mujeres.
Aproximadamente 3% de caucásicos y afro-americanos y entre 17% y 23% de asiáticos tienen deficiencia del sistema enzimático hepático CYP2C19, conllevando a un lento metabolismo. Aunque ciertos valores farmacocinéticos, tales como la vida media y concentración sérica de pantoprazol, se han incrementado en estos pacientes no se recomienda un ajuste específico de dosis; además aparentemente no existe diferencia respecto a la seguridad y eficacia de este medicamento.

INTERACCIONES
Nota: Pantoprazol, por incremento del pH gástrico, tiene el potencial para afectar la biodisponibilidad de cualquier medicamento cuya absorción sea dependiente del pH. Además, pantoprazol puede prevenir la degradación de medicamentos ácido-lábiles. Aunque se metaboliza mediante el sistema enzimático Citocromo P450, pantoprazol no parece inhibir ni inducir la actividad enzimática del P450. A la fecha, no se han observado interacciones clínicamente significantes para medicamentos usados comúnmente tales como diazepam, fenitoína, nifedipino, teofilina, digoxina, warfarina u contraceptivos orales.
Esteres de ampicilina, sales de hierro o ketoconazol.
Otros productos que contienen edetato disódico (EDTA).
Warfarina.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales no se debe usar esta medicación cuando existan los siguientes problemas médicos:
Hipersensibilidad a pantoprazol o cualquiera de los componentes de esta formulación.
Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:
Deterioro de la función hepática, deficiencia de zinc o propensión a la deficiencia de zinc.

REACCIONES ADVERSAS
Incidencia menos frecuente o rara:
Anafilaxis, angiodema, disnea, eritema multiforme, gastroenteritis, hiperglicemia, infección, ictericia, neuropatía óptica isquémica anterior, pancreatitis, alteraciones de la pronunciación, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, infección del tracto urinario.
Reacciones adversas que necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestia
Incidencia más frecuente:
Diarrea, dolor de cabeza.
Incidencia menos frecuente o rara:
Dolor abdominal, ansiedad, artralgia, astenia, dolor de espalda, eructos, visión borrosa, bronquitis, confusión, estreñimiento, tos incrementada, somnolencia, dispepsia, flatulencia, síndrome semejante al resfrío, hipertonía, hipokinesia, insomnio, dolor de cabeza migrañosa, náuseas, dolor de cuello, dolores, faringitis, desórdenes rectales, rinitis, incremento de la salivación, sinusitis, rash cutáneo o comezón, tinitus, infección del tracto respiratorio superior, vértigo, vómitos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Descontaminación: Administrar carbón activado, realizar lavado gástrico.
Brindar tratamiento sintomático y de soporte.
Parámetros de monitoreo: Monitorear la función cardiaca y presión sanguínea en caso de sobredosis considerable. Monitorear el estado de líquidos y electrolitos en caso de vómitos prolongados.
Puesto que pantoprazol tiene alta unión a proteínas, no es fácilmente dializable.
Los pacientes de quienes se sospeche o confirme una sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

ADVERTENCIAS
Uso apropiado de esta medicación:
Tomar en las mañanas, con o sin alimentos.
Tomar antiácidos para aliviar el dolor durante varios días hasta que pantoprazol empiece a aliviar el dolor, a menos que no sea indicado por el médico.
Cumplir con toda la terapia.
Si olvidó una dosis tomarla tan pronto sea posible, no tomar si esta cercano la próxima dosis. No duplicar la dosis.
Precauciones mientras use este medicamento:
Acudir regularmente al médico para chequear el progreso de la terapia.
Como es una tableta de liberación retardada, tragar la tableta entera, no romperla, no masticar ni triturar antes de tragarla.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Dosis usual en adultos
Tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico:
Oral, 40 mg por día hasta por 8 semanas. Se puede considerar otras 8 semanas en pacientes que no se recuperaron después de 4 a 8 semanas de tratamiento.
Profilaxis de la enfermedad de reflujo gastroesofágico:
Oral, 20 mg una vez al día por las mañanas. Se puede incrementar la dosis a 40 mg una vez al día por las mañanas en caso de recurrencia.
Tratamiento de úlcera duodenal asociado con Helicobacter pylori:
Oral, en regímenes de terapia triple de 40 mg de pantoprazol, con 500 mg de claritromicina más 1000 mg de amoxicilina o 500 mg de metronidazol, donde los 3 medicamentos se toman 2 veces al día por 7 días.
Tratamiento de úlcera duodenal:
Oral, 40 mg al día hasta por 2 semanas. Se puede considerar otras 2 semanas en pacientes que no se recuperaron después de 2 semanas de tratamiento.
Tratamiento de úlcera gástrica:
Oral, 40 mg al día hasta por 4 semanas. Se puede considerar otras 4 semanas en pacientes que no se recuperaron después de 4 semanas de tratamiento.
Dosis usual pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia.
Dosis usual geriátrica
Ver “Dosis usual en adultos”.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15 a 30 °C.