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Omeprazol – 20mg

Cápsula de liberación retardada

Agente Antiulceroso
Inhibidor de la bomba ácido-gástrica

COMPOSICION
Cada cápsula de liberación retardada contiene:
Omeprazol                       20 mg
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES

  • Tratamiento de dispepsia. Omeprazol está indicado para el tratamiento de un complejo de síntomas que pueden ser causados por algunos estados donde se requiera reducir la secreción de ácido gástrico (por ejemplo: úlcera duodenal, úlcera gástrica; úlcera gástrica y duodenal asociada a antiinflamatorios no esteroideos [AINEs]; reflujo esofágico, enfermedad de reflujo gastroesofágico [GERD])  o cuando no se encuentra una causa orgánica (ejemplo: dispepsia funcional).
  • Profilaxis y tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD). Omeprazol está indicado para el tratamiento de ardor estomacal y otros síntomas asociados con la enfermedad de reflujo gastroesofágico. Omeprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo de esofagitis erosiva (asociado con GERD) el cual se diagnostica mediante endoscopía. Omeprazol además esta indicado para aliviar la esofagitis erosiva.
  • Tratamiento de las condiciones de hipersecreción gástrica: síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica y adenoma endocrino múltiple. Omeprazol está indicado en el tratamiento prolongado de hipersecreción gástrica patológica asociada con el síndrome de Zollinger-Ellison (solo o como parte de neoplasia endocrina múltiple Tipo-1), mastocitosis sistémica y adenoma endocrino múltiple.
  • Tratamiento de úlcera péptica y úlcera duodenal. Omeprazol está indicado para el tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa y úlcera gástrica activa benigna.
  • Tratamiento adjunto en úlcera péptica asociado a Helicobacter pylori. Omeprazol está indicado en combinación con claritromicina (y amoxicilina o metronidazol) para el tratamiento de úlcera duodenal y gástrica asociado a la infección por H. pylori. La erradicación de H. pylori reduce el riesgo de úlcera recurrente.
  • Profilaxis de hemorragia gastrointestinal superior. Omeprazol está indicado para la reducción del riesgo de sangrado gastrointestinal superior en pacientes críticamente enfermos.
  • Tratamiento de úlcera péptica inducida por antiinflamatorios no esteroideos. Omeprazol está indicado para el tratamiento de úlcera duodenal o gástrica asociada con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

ACCION FARMACOLOGICA
Mecanismo de acción
Omeprazol es un inhibidor selectivo e irreversible de la bomba de protones. Omeprazol suprime la secreción ácido gástrico por inhibición específica del sistema enzimático adenosintrifosfatasa hidrógeno-potasio (ATPasa – H+/K+), localizado en la superficie secretora de la células parietales. Por tanto inhibe el transporte final de iones hidrógeno (vía intercambio con iones potasio) dentro del lumen gástrico. Debido a que el sistema enzimático  ATPasa – H+/K+ se considera la bomba ácido (de protones) gástrica de la mucosa, se conoce al omeprazol como un inhibidor de la bomba ácido gástrica. El efecto inhibidor está relacionado con la dosis. Omeprazol inhibe tanto la secreción basal como la secreción ácida-estimulada independientemente del estímulo.
Omeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas o antagonistas del receptor H2 de histamina.

PRECAUCIONES
Carcinogénesis / Tumorigenicidad / Mutagenicidad
En un estudio de 2 años en ratas, a quienes se les administró dosis de  4 a 352 veces la dosis humana, originó tumores carcinoides gástricos al final de la vida e hiperplasia de células enterocromafines (ECL) relacionada a la dosis en animales machos y hembras. La incidencia más alta fue en ratas hembras, que tuvieron altos niveles de omeprazol en sangre. Estos cambios  en las células enterocromafines han mostrado ser originados por altos niveles de gastrina (o hipergastrinemia). La inhibición ácida pronunciada de los inhibidores de la bomba ácida o antagonistas del receptor H2 a dosis muy altas igualmente causó una elevación de gastrina y consecuentemente cambios en las células enterocromafines del estómago. Los carcinoides gástricos raramente ocurren en ratas no tratadas. Adicionalmente, la hiperplasia de células enterocromafines se manifestó en ambos sexos de los grupos tratados.
En uno de los estudios, las ratas hembras fueron tratadas con aproximadamente 2.8 veces una dosis humana de 40 mg por día en base al área de superficie corporal por un año, luego durante año sin el medicamento; no encontrándose células carcinoides. Al final del primer año se observó un incremento de la incidencia de hiperplasia de células enterocromafines relacionada al tratamiento. Al segundo año, las diferencias fueron mucho menores pero aún se observó mayor hiperplasia en el grupo tratado. En una rata se observó un tumor maligno primario en el estómago. No se observó algún tumor en ratas machos o hembras tratados durante 2 años. Para este tipo de rata no se encontró algún tumor similar, pero hay que tener presente que cuando se encuentra únicamente un tumor es difícil de interpretarlo.
En un estudio de 52 semanas en ratas Sprague-Dawley, se encontraron astrocitomas cerebrales en un pequeño número de machos que recibieron omeprazol aproximadamente 0.2 a 6.4 veces la dosis humana de 20 mg al día, en base al área de superficie corporal. En este estudio no se encontró astrocitomas en ratas hembras. En un estudio de carcinogénesis de 2 años en ratas Sprague-Dawley, no se encontraron astrocitomas en machos o hembras administradas con una alta dosis aproximada de 57 veces la dosis humana. Un estudio de carcinogénesis de 78 semanas en ratones no mostró un incremento de tumores, pero el estudio no es concluyente. Un estudio de 26 semanas en ratón transgénico p53 (+) resultó negativo.
Omeprazol no fue mutagénico en el Test de Ames, en el ensayo in vitro de linfoma celular de ratón, ni en el ensayo in vivo en hígado de rata de daño de ADN. Una prueba en micronúcleos de ratón con dosis de 625 y 6250 veces la dosis humana, resultó positivo para efectos clastogénicos, así como para el Test de aberración cromosómica de médula ósea, realizado in vivo. Un segundo examen de micronúcleo de ratón con dosis de 2000 veces la dosis humana, pero con diferentes  (subóptimos) tiempos de muestreo, resultó negativo.
Embarazo/Reproducción
Fertilidad:
En una prueba de capacidad reproductiva y fertilidad en ratas, con dosis de 35 a 345 veces la dosis humana, omeprazol no fue tóxico o perjudicial para la capacidad reproductiva en animales parentales (híbridos).
Embarazo:
No se han  realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, se han reportado casos esporádicos de anomalías congénitas en infantes recién nacidos cuyas madres recibieron omeprazol durante el embarazo. Omeprazol debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial en mujeres compensa el riesgo potencial para el feto.
Una revisión de datos publicados, sobre experimentos con omeprazol usados durante el embarazo,  concluyó que la dosis terapéutica durante el embarazo es poco probable de causar riesgo teratogénico significante (se considera confiables a la cantidad y calidad de los datos).
En varios estudios a corto plazo no se han reportado aparentes efectos adversos en infantes cuando se les administró una dosis única oral o intravenosa de omeprazol a 200 embarazadas como pre-medicación en la cesárea con anestesia general.
Estudios en ratas preñadas no mostraron que omeprazol tenga algún potencial teratogénico a dosis 345 veces la dosis humana. Omeprazol causó un incremento de embrioletalidad, resorciones fetales e interrupción del embarazo en conejos que recibieron 17 a 172 veces la dosis humana. En ratas, se observó en las crías toxicidad embrio-fetal relacionada a la dosis.
Según FDA, categoría C en el embarazo.
Lactancia
Omeprazol ha mostrado distribuirse en la leche materna humana después de la administración oral de 20mg. La máxima concentración de omeprazol en leche materna fue menor al 7% de la máxima concentración sérica correspondiente a 0.004 mg de omeprazol por 200 mL de leche materna. En ratas la administración de omeprazol durante la gestación tardía y lactancia con dosis aproximadas de 2.8 a 28 veces los 40 mg al día en base al área de superficie corporal, originó una disminución del aumento de peso en las crías. Debido a que omeprazol se distribuye en la leche materna humana, con el potencial de producir reacciones adversas severas en infantes lactantes y producir potencial tumorigenicidad, según lo mostrado en estudios con ratas, se debe tomar una decisión para descontinuar la lactancia o el medicamento, considerando la importancia de éste para la madre.
Pediátricas
No se han realizado estudios adecuados que relacionen la edad y los efectos de omeprazol en la población pediátrica. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores a 18 años.
Geriátricas
No hay información disponible que relacione la edad y los efectos de omeprazol en pacientes geriátricos. Sin embargo, es posible que disminuya el índice de eliminación y aumente la biodisponibilidad en pacientes geriátricos que consumen omeprazol. No se puede corregir la alta sensibilidad de algunos pacientes adultos; sin embargo, en ancianos no es necesario el ajuste de dosis.
Farmacogenéticas
Estudios farmacogenéticos en personas asiáticas que recibieron una dosis única de 20 mg de omeprazol mostraron un incremento del cuádruplo del área bajo la curva (AUC) de la relación concentración plasmática-tiempo respecto de las personas caucásicas. Se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes asiáticos, especialmente en la profilaxis de esofagitis erosiva recurrente.

INTERACCIONES
Nota: Sólo las interacciones específicas entre omeprazol y otros medicamentos han sido identificadas en esta monografía. Sin embargo, omeprazol por incrementar el pH gástrico, tiene un efecto potencial sobre la biodisponibilidad de cualquier medicamento cuya absorción sea dependiente del pH. También omeprazol puede prevenir la degradación de medicamentos lábiles ácidos. Adicionalmente, debido a la capacidad del omeprazol para inhibir el metabolismo microsomal hepático de los fármacos, la eliminación de otros medicamentos que requieren del metabolismo hepático vía sistema enzimático citocromo P450 o que son eliminados por el hígado, puede disminuirse durante el uso simultáneo con omeprazol.

Esteres de ampicilina, Sales de hierro, Itraconazol o Ketoconazol (omeprazol puede elevar el pH gástrico reduciendo la absorción de estos medicamentos).
Anticoagulantes cumarínicos o derivados de la indandiona, Diazepam, Fenitoína o Warfarina (especialmente el uso de altas dosis de omeprazol puede disminuir el metabolismo hepático de estos medicamentos, retardando su eliminación e incrementando las concentraciones sanguíneas).
Benzodiazepinas, Ciclosporina o Disulfiram.
Depresores de la médula ósea [Abacavir/lamivudina/zidovudina, aldesleukina, alemtuzumab, altretamina, anfotericina B sistémica, anfotericina B complejo colesterilo, anfotericina B complejo lipídico, anfotericina B complejo liposomal, anastrazol, azatioprina, bexaroteno, busulfan, capecitabina, carboplatino, carmustina sistémica, clorambucil, cloranfenicol, cisplatino, cladribina, clozapina, colchicina, ciclofosfamida, citarabina, dacarbazina, dactinomicina, daunorubicina, daunorubicina liposomal, didanosina, docetaxel, doxorubicina, doxorubicina liposomal, eflornitina, epirubicina, etoposido, floxuridina, flucitosina, fludarabina, fluorouracilo, sistémico, ganciclovir, gemcitabina, gemtuzumab ozogamicina, hidroxiurea, ibritumomab tiuxetan, idarubicina, ifosfamida, imatiniba, interferones alfa, irinotecan, lomustina, mecloretamina sistémica, melfalan, mercaptopurina, metotrexato, mitomicina, mitoxantrona, oxaliplatino, paclitaxel, pegaspargasa, pentostatina, plicamicina, procarbazina, ioduro sódico I 131, fosfato sódico P 32, cloruro de estroncio 89, estreptozocina, temozolomida, teniposido, tioguanina, tiotepa, topotecan, trimetroxato, uracilo mostaza, valganciclovir, valrubicina, vidarabina sistémica (con altas dosis), vinblastina, vincristina, vinorelbina, zidovudina, zidovudina y lamivudina, ácido zoledrónico].
Claritromicina.

CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales no se debe usar esta medicación cuando existan los siguientes problemas médicos:
Hipersensibilidad a omeprazol.
Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos
Antecedentes o actual enfermedad hepática crónica (es necesaria la reducción de la dosificación, en pacientes con enfermedad hepática crónica, debido al incremento de la vida  media del omeprazol).

INCOMPATIBILIDADES
No se han reportado.

REACCIONES ADVERSAS
Nota: En raras ocasiones ocurren pólipos gástricos glandulares en pacientes que reciben omeprazol; esto aparece al inicio del tratamiento y es reversible al descontinuarlo. Se ha reportado carcinoides gastroduodenales en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison que recibieron terapia prolongada de omeprazol. Se cree que estos carcinoides son una manifestación subyacente al síntoma, del cual se sabe esta asociado con tales tumores. Ocasionalmente se ha observado gastritis atrófica en la biopsia de cuerpos gástricos en pacientes que recibieron terapia prolongada de omeprazol. En raras ocasiones han ocurrido manifestaciones de enfermedad hepática, incluido hepatitis hepatocelular, colestásica o de ambas, necrosis hepática (algunas veces fatal), insuficiencia hepática (algunas veces fatal) y encefalopatía hepática.
Reacciones adversas que necesitan atención médica
Incidencia rara:
Reacciones dérmicas generalizadas, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (algunas veces fatal), Síndrome de Stevens-Johnson o eritema multiforme; Anomalías hematológicas, especialmente anemia, agranulocitosis (algunas veces fatal), anemia hemolítica, leucocitosis, neutropenia, pancitopenia o trombocitopenia; Hematuria; Proteinuria; Infección del tracto urinario.
Reacciones adversas que necesitan atención médica sólo si continúan o causan molestia
Incidencia más frecuente:
Dolor o cólico abdominal.
Incidencia menos frecuente:
Astenia; Dolor de espalda; Alteraciones del sistema nervioso central (SNC), específicamente mareos, dolor de cabeza, somnolencia o cansancio inusual; Dolor de pecho; Tos; Alteraciones gastrointestinales, específicamente regurgitación ácida, estreñimiento, diarrea o heces líquidas, flatulencia o náuseas y vómitos; Rash cutáneo o comezón; Infección del tracto respiratorio superior.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Efectos clínicos de sobredosis:
Visión borrosa, confusión, diaforesis (sudoración incrementada), somnolencia, sequedad bucal, enrojecimiento repentino, dolor de cabeza, malestar (sensación general de disconformidad o indisposición), náuseas, taquicardia (latidos cardíacos rápidos o irregulares), vómitos.
Tratamiento:
Debido a que no existe un antídoto específico en caso de sobredosis por omeprazol, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Omeprazol no es fácilmente dializable, debido a su alta capacidad para unirse a las proteínas. Los pacientes de quienes se sospeche o confirme una sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica.

ADVERTENCIAS
Uso apropiado
Tomar antes de  los alimentos.
Tomarla entera y sin masticarla.
Cumplir con toda la terapia.
Considerar el riesgo-beneficio en caso de embarazo.
Evitar bebidas alcohólicas.
No tomarla si esta próximo la siguiente dosis; no duplicar la dosis.
Precauciones durante su uso
Acudir regularmente al médico para controlar el progreso de la terapia.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Dosis usual en adultos
Tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico:
Oral, 20mg una vez al día por 4 a 8 semanas.
Nota: Una dosis de 40mg una vez al día se usa para esofagitis asociada con la enfermedad de reflujo gastroesofágico refractario a otros regímenes de tratamiento.
Profilaxis de esofagitis erosiva:
Oral, 20mg una vez al día.
Condiciones de hipersecreción gástrica:
(ejemplo: síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenoma endocrino múltiple)
Oral, 60mg una vez al día, la dosis puede ajustarse según sea necesario y la terapia continuada tan prolongada como esté indicada clínicamente. Se pueden ser usar dosis de hasta de 120mg 3 veces al día. Si dosis total diaria es mayor de 80mg, debe ser administrada en dosis divididas.
Ulcera duodenal:
Oral, 20mg una vez al día.
Nota: La dosis se puede incrementar a 40mg una vez al día, en úlcera duodenal refractaria a otros regímenes de tratamiento.
Tratamiento de úlcera gástrica:
Oral, 40mg una vez al día por 4 a 8 semanas.
Ulcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori:
Oral, 40mg de omeprazol una vez al día antes del desayuno administrado en combinación con 500mg de claritromicina 3 veces al día en los primeros 14 días. Del 15 al 28vo día,  el tratamiento será con 20mg de omeprazol una vez al día antes del desayuno.
Dosis usual pediátrica
No se ha establecido su seguridad y eficacia.

ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 15 y 30 °C (59 y 86 °F), en un recipiente hermético. Proteger de la luz.