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Diclofenaco Sodico – 50mg

TABLETAS DE LIBERACIÓN RETARDADA

ANTI-INFLAMATORIO

COMPOSICIÓN:
Cada tableta de liberación retardada contiene:
Diclofenaco Sódico      50 mg
Excipientes c.s.p.

INDICACIONES Y USOS:

Diclofenaco sódico está indicado para el tratamiento de enfermedades reumáticas, tales como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de Acción
Diclofenaco sódico es un anti-inflamatorio no esteroideos (AINE) que inhibe la actividad de la enzima ciclo oxigenasa, reduciendo la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la disminución de la síntesis de prostaglandinas y actividad en varios tejidos puede ser el responsable de varios efectos terapéuticos de los AINEs, otras acciones pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos del naproxeno.
Antirreumático: Actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios; los efectos terapéuticos no se deben a la estimulación del eje pituitaria/adrenal. El naproxeno no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoide.
Analgésico: El impulso de generación de dolor puede bloquearse vía acción periférica que involucra la reducción de la actividad de prostaglandinas y posiblemente la inhibición de la síntesis o acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores de dolor a una estimulación mecánica o química.

 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Inhibidores de la ECA; paracetamol; Alcohol o corticosteroides, glucocorticoides orales o corticotropina (uso crónico terapéutico) o suplementos de potasio; anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona o heparina o agentes trombolíticos tales como alteplasa, anistreplasa, estreptokinasa, urokinasa o warfarina; agentes antidiabéticos orales o insulina; antihipertensivos o diuréticos, especialmente triamtereno; aspirina o AINES, dos o más en forma conjunta, especialmente diflunisal e indometacina u otros salicilatos como ácido acetilsalicílico y diflunisal; depresores de la médula ósea tales como: Abacavir/lamivudina/zidovudina, aldesleukina, alemtuzumab, altretamina, anfotericina B sistémica, anfotericina B complejo colesterilo, anfotericina B complejo lipídico, anfotericina B complejo liposomal, anastrazol, azatioprina, bexaroteno, busulfan, capecitabina, carboplatino, carmustina sistémica, clorambucil, cloranfenicol, cisplatino, cladribina, clozapina, colchicina, ciclofosfamida, citarabina, dacarbazina, dactinomicina, daunorubicina, daunorubicina liposomal, didanosina, docetaxel, doxorubicina, doxorubicina liposomal, eflornitina, epirubicina, etoposido, floxuridina, flucitosina, fludarabina, fluorouracilo sistémico, ganciclovir, gemcitabina, gemtuzumab, ozogamicina, hidroxiurea, ibritumomab tiuxetan, idarubicina, ifosfamida, imatiniba, interferones alfa, irinotecan, lomustina, mecloretamina sistémica, melfalan, mercaptopurina, metotrexato, mitomicina, mitoxantrona, oxaliplatino, paclitaxel, pegaspargasa, pentostatina, plicamicina, procarbazina, Ioduro sódico I131, fosfato sódico P32, cloruro de estroncio 89, estreptozocina, temozolomida, teniposido, tioguanina, tiotepa, topotecan, trimetroxato, uracilo mostaza, valganciclovir, valrubicina, vidarabina sistémica (con altas dosis), vinblastina,  vincristina, vinorelbina, zidovudina, zidovudina y  lamivudina, ácido zoledrónico.; cefamandol o cefoperazona o cefotetan o plicamicina o ácido valproico; colchicina; ciclosporina o compuestos del oro u otros  medicamentos nefrotóxicos tales como: Paracetamol (a dosis altas agudas), aciclovir parenteral, adefovir, aldesleukina, aminoglucósidos parenteral y de irrigación tópica (sólo sobre superficies desnudas o membranas mucosas), anfotericina B parenteral, anfotericina B complejo colesterol, anfotericina B complejo lipídico, anfotericina  B complejo liposomal, combinación de analgésicos que contienen paracetamol y aspirina u otros salicilatos (con uso crónico de altas dosis), antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), bacitracina parenteral, capreomicina, carmustina, agentes colesistográficos orales, cidofovir, ciprofloxacino, cisplatino, agentes de contraste radio opaco ioduros orgánico solubles en agua (con administración intravascular), ciclosporina, deferoxamina (con uso prolongado), demeclociclina (en diabetes insípida nefrogénica), edetato cálcico disódico (con altas dosis), edetato disódico (con altas dosis), foscarnet, nitrato de galio, compuestos de oro, ifosfamida, litio, metotrexato (con terapia de altas dosis), metoxiflurano, neomicina oral, oxaliplatino, pamidronato, penicillamina, pentamidina, fenacetina, plicamicina, polimixinas parenterales, rifampicina, estreptozocina, sulfametoxazol y trimetoprima, sulfonamidas sistémicas, tacrolimus, otras tetraciclinas (excepto doxiciclina y minociclina), tiopronina, tretinoina y vancomicina parenteral.; glicósidos digitálicos; litio; metotrexato; otros medicamentos fotosensibilizadores ; otros inhibidores de la agregación plaquetaria, tales como: Abciximab, alprostadilo sistémico, anagrelida, antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), aspirina, cefalosporinas, clopidogrel, agentes de contraste radio opacos ioduros orgánicos solubles en agua (con administración Intravascular), dextrano, dipiridamol, divalproex, epoprostenol, eptifibatida, mezlocilina, pentoxifilina, piperacilina, plicamicina, sulfinpirazona, agentes trombolíticos, ticarcilina, ticlopidina, tirofiban y ácido valpróico.; probenecid.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a uno de los AINEs, incluyendo aspirina, ketorolaco y otros AINEs no comercialmente disponibles (como oxifenbutazona, suprofeno y zomepirac) pueden ser sensibles también a cualquier otro AINE. Los AINEs pueden causar broncoconstricción o anafilaxia en pacientes asmáticos, especialmente aquellos con pólipos nasales inducidos por aspirina, asma y otras reacciones alérgicas. Los pacientes con reacciones broncoespásticas a la aspirina pueden desensibilizarse a este efecto mediante la administración de dosis pequeñas de aspirina inicialmente e incrementarla gradualmente. La desensibilización debe realizarla un médico experimentado con la técnica y poseer personal, equipo y medicamentos a disposición inmediata para el tratamiento de alguna reacción adversa a este medicamento (especialmente anafilaxia o broncoespasmo severo). La desensibilización a la aspirina también desensibiliza a otros AINEs. Sin embargo, si no se administra la aspirina u otro AINE a diario, la sensibilización a estos medicamentos se desarrolla nuevamente en pocos días.

Carcinogenicidad:
No se ha demostrado potencial oncogénico con diclofenaco en un estudio de carcinogenicidad de 2 años, en animales de experimentación machos a los que se les administró hasta 0.3mg por kg de peso corporal (mg/kg) (0.9mg por metro cuadrado de área de superficie corporal [mg/m 2]) por día o en hembras a las que se les administró hasta 1 mg/kg (3 mg/m 2) por día.

Tumorigenicidad.
No se ha demostrado tumorigenicidad en un estudio en animales de experimentación que recibieron 2mg/kg por día (aproximadamente la dosis humana recomendada). Aunque hubo un ligero incremento en fibroadenoma mamario benigno en animales de experimentación hembras administradas con 0.5mg/kg (3 mg/m 2) por día, el incremento no fue significativo.
Diclofenaco no ha demostrado actividad mutagénica al realizarse las pruebas in vitro de Células mamíferas (con o sin activación microsomal) o en las pruebas in vivo, incluyendo los estudios de cromosoma epitelial germinal macho y letal dominante en animales de experimentación, y anomalías del núcleo y estudios de aberración cromosómica en otros similares.

Embarazo/Reproducción: Fertilidad.- No se ha demostrado deterioro de la fertilidad en estudios de reproducción en animales de experimentación que recibieron hasta 4mg/kg (24mg/m2) por día.
Primer trimestre:
Estudios adecuados y bien controlados no se han realizado en humanos.
Diclofenaco cruza la placenta en animales de experimentación como ratones y ratas. Estudios en ratas que recibieron 2 o 4mg/kg por día se observó que diclofenaco es embriotóxico (causante de bajo peso en el nacimiento, una ligera disminución de la tasa de crecimiento y problemas en la supervivencia, especialmente con altas dosis). También estudios en conejos que recibieron 5 o 10mg/kg por día, diclofenaco causó incremento en la tasa de resorción, disminución del peso fetal, resultados esqueléticos anormales, y definida embriotoxicidad con altas dosis. Sin embargo no se ha demostrado teratogenicidad en estudios de reproducción en conejos que recibieron hasta 10mg/kg (80 mg/m2) por día, en ratones que recibieron hasta 20mg/kg (60 mg/m2) por día o en ratas que recibieron hasta 10mg/kg (60 mg/m2) por día.
Categoría B de embarazo según FDA.
Segundo y tercer trimestre –Aunque no se han desarrollado estudios en humanos con AINEs distintos a la indometacina, no se recomiendo el uso de AINEs durante la segunda mitad del embarazo por los posibles efectos adversos al feto, como cierre prematuro del ductus arteriosus, que puede conducir a hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Los estudios en embarazos a término en ratas muestran que diclofenaco sódico tiene efecto constrictor fuerte en el ductus arteriosus del feto. Estudios en animales también muestran que la administración de AINEs durante el último trimestre del embarazo puede causar gestación prolongada, distocia y demora del parto, posiblemente por la disminución de la contractibilidad uterina resultante de la inhibición de las prostaglandinas uterinas. También se ha reportado la disminución de índices de sobrevivencia de los cachorros.
Parto y trabajo de parto. En estudios de ratas con AINEs, así como con otras drogas que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se mostró una elevada incidencia de distocia, demora en el parto y disminución de la sobrevivencia de cachorros.
Lactancia: No se han documentado problemas en humanos con la mayoría de AINEs.
Diclofenaco sódico se distribuye en la leche materna. En un estudio el uso prolongado de 150mg diarios producen concentraciones de 100 nanogramos/g en la leche materna. Un infante de 4 a 5kg consumiendo un litro por día estaría ingiriendo aproximadamente 0.03mg/kg por día.
No hay información que avale la relación de la edad con los efectos de la medicación, en pacientes pediátricos. La seguridad,  eficacia y dosis apropiada no se ha establecido.
Geriatría: No se ha establecido si los pacientes geriátricos están en riesgo elevado de toxicidad gastrointestinal seria durante la terapia de AINE. Sin embargo, las ulceraciones gastrointestinales y/o sangrado inducido por AINEs son más probables de originar serias consecuencias, incluyendo víctimas mortales, en pacientes de edad avanzada que en adultos jóvenes. Adicional a ello, los pacientes geriátricos tiene mayor tendencia a sufrir de insuficiencia renal relacionado con la edad, que aumentaría el riesgo de toxicidad hepática y renal inducida por AINEs y podrían requerir de reducción de la dosis para prevenir la acumulación de este medicamento. Algunos médicos recomiendan que los pacientes geriátricos, especialmente aquellos a partir de 70 años, deben recibir inicialmente la mitad de dosis de adulto. También se recomienda monitoreo cuidadoso al paciente.
Dental: Los AINEs puede causar dolor, irritación o ulceración de la mucosa oral. La mayoría de los AINEs a veces pueden causar leucopenia y/o trombocitopenia que resulta en aumento de la incidencia de infección microbiana, demora en la curación y sangrado gingival. Si ocurre la leucopenia o trombocitopenia, el trabajo dental debe suspenderse hasta que el conteo sanguíneo regrese a lo normal y los pacientes sean instruidos en una mejor higiene oral, incluyendo precaución si usan cepillos dentales regulares, hilo dental y mondadientes.
Cirugía: Se recomienda precaución en pacientes que requieren cirugía. La mayoría de AINEs inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangría, que aumentaría el sangrado intra y post operatorio. El riesgo puede ser menor con dosis usuales de diclofenaco sódico, el cual puede alterar no significativamente la agregación plaquetaria. La recuperación de la función plaquetaria ocurre después de 1 día de descontinuado.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Antecedentes de reacciones alérgicas severa como anafilaxia o angioedema inducido por el ácido acetilsalicílico u otros AINEs o pólipos nasales asociados con broncoespasmo inducido por ácido acetilsalicílico.
Antecedentes de o discracias sanguíneas activas o depresión de la médula ósea (diclofenaco sódico puede inducir o exacerbar estas condiciones).
La relación riesgo beneficio de su uso, debería ser considerado cuando existe alguno de los siguientes problemas médicos: Antecedentes de  reacciones alérgicas leves como rinitis alérgica, urticaria o rash cutáneo inducido por ácido acetilsalicílico u otros AINEs, anemia o asma; condiciones que predispongan y/o exacerben la retención de fluidos tales como función cardiaca comprometida, enfermedad cardiaca congestiva, edema preexistente, hipertensión, falla o insuficiencia renal; condiciones que predispongan una toxicidad gastrointestinal como alcoholismo activo o antecedentes de o sangrado gastrointestinal o antecedentes de o enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto gastrointestinal alto o bajo, incluso enfermedad de Crohn, diverticulitis, enfermedad de úlcera péptica o antecedentes de o colitis ulcerativa activa o antecedentes de o uso reciente de tabaco; falla cardiaca congestiva o diabetes mellitus o edema pre existente o depleción del volumen extracelular o sepsis; hemofilia u otros problemas de sangrado que incluyen desórdenes de la coagulación o función plaquetaria; cirrosis hepática o deterioro de la función hepática; deterioro de la función renal; estomatitis; lupus eritematoso sistémico (SLE).
También se recomienda precaución en pacientes geriátricos que son más probables de desarrollar efectos adversos hepáticos o renales con estos medicamentos y en quienes las ulceraciones o sangrados gastrointestinales tienen mayor probabilidad de causar serias consecuencias, incluyendo víctimas mortales. También se recomienda precaución cuando se usa un AINE en pacientes que desarrollaron problemas génitourinarios como disuria, cistitis, hematuria, nefritis o síndrome nefrótico durante el tratamiento con otro AINE. El contenido de sodio en el diclofenaco sódico debe ser considerado al momento de elegir el AINE adecuado para un paciente que necesita restricción de ingesta de sodio.
Porfiria hepática (diclofenaco sódico puede precipitar un ataque agudo).

REACCIONES ADVERSAS:
Requieren atención médica
Incidencia más frecuente:
Efectos renales: Edema, retención de fluidos, .
Incidencia menos frecuente:
Efectos cardiovasculares: Exacerbación de o angina pectoral (dolor pectoral), arritmias cardiacas; Efectos dermatológicos: Picazón, rash cutáneo, Efectos del Sistema Digestivo: Distensión abdominal, Ulceración gastrointestinal, incluso esofágica, gástrica o péptica y perforación de lesión sigmoidal pre-existente, como divertícula, carcinoma,  Efectos Oticos: Tintineo o zumbido en los oídos.
Incidencia rara:
Efectos cardiovasculares: Inexplicable hemorragia nasal, dolor pectoral, exacerbación de o falla cardiaca congestiva, incremento de la presión sanguínea; Efectos del Sistema Nervioso Central: Convulsiones, olvido, meningitis aséptica, depresión mental, reacción psicótica, neuropatía periférica;  Efectos dermatológicos: Ampollamiento, erupción bulosa, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome Steven Jhonson, Efectos del Sistema Digestivo: Exacerbación de o colitis, hemorragia o sangrado gastrointestinal; Efecto Genitourinario: Sangrado vaginal inexplicable, inesperado y/o inusual menstruación cargada, sangre en la orina, cistitis, frecuencia o urgencia para orinar, proteinuria, Efectos hematológicos: Agranulocitosis (granulocitopenia), anemia, anemia aplásica (pancitopenia), equimosis, hematomas, anemia hemolítica, leucopenia (neutropenia), trombocitopenia con o sin púrpura; Efectos hepáticos: Hepatitis o ictericia tóxica.
Anafilaxis o reacciones anafilactoides, angioedema, reacciones alérgicas broncoespásticas.
Edema laríngeo.
Efectos Oculares: Ambliopía tóxica, visión borrosa o doble o cualquier cambio visual, escotomata (cambio visual); Efectos orales/ periorales: Estomatitis aftosa, hinchazón de labios y lenguas; Efectos Oticos: Disminución o cualquier cambio en la audición.
Pancreatitis.
Efectos renales: Nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria, anuria, deterioro o falla renal.
Falta de aliento o respiración agitada.

Requieren atención médica sólo si continúan o causan molestia
Incidencia más frecuente:
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: Cefalea leve a moderado.
Efectos gastrointestinales: Calambres, dolor o disconfort abdominal leve a moderado, constipación, diarrea, indigestión, náusea.

Incidencia menos frecuente:
Efectos del Sistema Nervioso Central: Mareos. Efectos Gastrointestinales: Sensación de gases o hinchazón.
Incidencia rara:
Efectos cardiovasculares:  Latidos rápidos del corazón, sofocación o enrojecimiento.
Aumento de la sudoración,  fuertes latidos del corazón; Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: Somnolencia, Nerviosismo o irritabilidad, temblor o temblores, dificultad para dormir, debilidad inusual sin otros signos o sítomas; Efectos dermatológicos: Fotosensibilidad o reacción dermatológica fotoalérgica; Efectos gastrointestinales: Sabor amargo u otros cambios en el gusto,  disminución o pérdida del apetito. .

ADVERTENCIAS:
No tomar más medicación que la prescrita por el médico.
Para uso en artritis, cumplir con la terapia; para una notable mejoría se requiere normalmente unos pocos días a una semana de tratamiento (incluso hasta 2 semanas y a veces hasta más, en casos graves) y la máxima efectividad puede requerir varias semanas de tratamiento.
Dosis apropiada, en caso de olvido:
Si la toma es una o dos veces al día: En caso de recordar una a dos horas después, tomar tan pronto como sea posible; en caso de recordarlo más tarde esperar la siguiente dosis.
Si la toma es más de dos veces al día: Tomar tan pronto como sea posible, no administrar si esta cercana la próxima dosis, no duplicar la dosis.
Como es una tableta de liberación retardada, tragar la tableta entera, no romperla, no masticar ni triturar antes de tragarla.
Visitar regularmente al médico en caso de terapia prolongada.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:
Para disminuir la absorción: Vaciar el estómago vía inducción de emesis (sólo en pacientes alertas) o lavado gástrico. Sin embargo, el jarabe de ipecacuana puede inducir síntomas semejantes a los de toxicidad por AINEs, que complicaría el diagnóstico y por ello, no es recomendable para inducir la emesis.
Administrar carbón activado. No se ha determinado la eficacia del carbón activado en disminuir la absorción de estos medicamentos a las 2 horas de ingeridos. Sin embargo, hay evidencias que la administración repetida de carbón activado puede interrumpir la circulación enterohepática y/o unión a algún medicamento que se ha difundido de la circulación al intestino, por lo que aumenta la excreción no renal.
Para aumentar la eliminación. Puede ser necesario la hemodiálisis para tratar la falla renal, pero no puede fiarse en la disminución de concentraciones plasmáticas de la mayoría de los AINEs por su alto grado de afinidad proteica. Se han observado en estudios que diclofenaco sódico es dializable.
Tratamiento específico: Para severa hipotensión plasmática: Usar expansores de volumen.
Para convulsiones: diazepam u otra benzodiazepina anticonvulsivante.
Para hipoprotrombinemia: Usar la vitamina K1.
Para prevención o reversión de las primeras indicaciones de falla renal: Usar dopamina más dobutamina intravenosa.
Cuidado de soporte: Monitorear y supervisar las funciones vitales.
Los pacientes con sobredosis intencional, deben derivarse a consulta psiquiátrica.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:

Dosis usual en adultos:
Artritis reumatoide: Oral, 150mg a 200mg por día, inicialmente en 3 a 4 dosis divididas. Después de obtener una respuesta satisfactoria, el dosaje debe ser reducido a una dosis mínima que proporcione el control continuo de los síntomas, usualmente es de 75 a 100mg diarios en tres dosis divididas.
Prescripción límite usual adulta: Oral, 225mg diarios.
Osteoartritis: Oral, 100 a 150mg por día, inicialmente en 2 o 3 dosis divididas. Después de obtener una respuesta satisfactoria, el dosaje debe ser reducido a una dosis mínima que proporcione el control continuo de los síntomas.
Prescripción límite usual adulta: 150mg diarios, no se han estudiado altas dosis.
Espondilitis anquilosante: Oral, 100 a 125mg por día, inicialmente en 4 o 5 dosis divididas. Después de obtener una respuesta satisfactoria, el dosaje debe ser reducido a una dosis mínima que proporcione el control continuo de los síntomas.
Dosis usual pediátrica:

No se ha establecido la seguridad y eficacia.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a menos de 30 ºC, preferible entre 15 y 30°C en envase bien cerrado, protegido de la humedad.